LCZ696(Sacubitril + Valsartan)
Deskripsyon
Ang LCZ696 (Sacubitril/Valsartan), gilangkuban sa Valsartan (usa ka ARB) ug Sacubitril (AHU377) sa 1:1 molar ratio, usa ka first-in-class, oral bioavailable, ug dual-acting angiotensin receptor-neprilysin (ARN) inhibitor alang sa hypertension ug pagkapakyas sa kasingkasing [1][2][3]. Ang LCZ696 nagpaayo sa diabetic cardiomyopathy pinaagi sa pagpugong sa panghubag, oxidative stress ug apoptosis.
Background
Ang LCZ696 maoy una sa klase nga ARNi (angiotensin receptor neprilysin inhibitor) nga naglangkob sa anionic moieties sa AR valsartan ug ang neprilysin inhibitor prodrug AHU377 (1:1 ratio) para sa heart failure ug hypertension.
Ang angiotensin receptors kay G-protein-coupled receptors. Gipataliwala nila ang cardiovascular ug uban pang mga epekto sa angiotensin II nga usa ka bioactive peptide sa renin-angiotensin system. Ang Neprilysin usa ka neutral nga endopeptidase nga nagdaot sa endogenous vasoactive peptides sama sa natriuretic peptides. Ang pagdili sa neprilysin nagdugang sa konsentrasyon sa natriuretic peptides nga nakatampo sa pagpanalipod sa kasingkasing, vascular ug renal. [1]
Sa mga ilaga sa Sprague-Dawley, ang oral nga administrasyon sa LCZ696 misangpot sa pagtaas sa dosis nga nagsalig sa immunoreactivity sa atrial natriuretic peptide nga resulta sa pagdili sa neprilysin. Sa hypertensive double transgenic nga mga ilaga, ang LCZ696 maoy hinungdan sa usa ka dose-dependent ug padayon nga pagkunhod sa mean arterial pressure. Ang usa ka himsog nga partisipante, usa ka randomized, double-blind, placebo-controlled nga pagtuon nagpamatuod nga ang LCZ696 naghatag og dungan nga neprilysin inhibition ug AT1 receptor blockade. Ang LCZ696 luwas ug maayo ang pagtugot sa tawo. [2] [3]
Mga pakisayran:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS ug uban pa. Angiotensin-neprilysin inhibition kumpara sa enalapril sa pagkapakyas sa kasingkasing. N Engl J Med. 2014 Sep 11;371(11):993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S et al. Pharmacokinetics ug pharmacodynamics sa LCZ696, usa ka nobela nga dual-acting angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi). J Clin Pharmacol. 2010 Abr;50(4):401-14.
Langenickel TH, Dole WP. Angiotensin receptor-neprilysin inhibition sa LCZ696: usa ka nobela nga pamaagi alang sa pagtambal sa kapakyasan sa kasingkasing, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),
Pagtipig
| Pulbos | -20°C | 3 ka tuig |
| 4°C | 2 ka tuig | |
| Sa solvent | -80°C | 6 ka bulan |
| -20°C | 1 ka bulan |
Kemikal nga istruktura
Proposal18Quality Consistency Evaluation nga mga proyekto nga naaprobahan4, ug6ang mga proyekto ubos sa pag-apruba.
Ang advanced nga internasyonal nga sistema sa pagdumala sa kalidad nagbutang usa ka lig-on nga pundasyon alang sa pagpamaligya.
Ang kalidad nga pagdumala nagdagan sa tibuuk nga siklo sa kinabuhi sa produkto aron masiguro ang kalidad ug terapyutik nga epekto.
Ang koponan sa Professional Regulatory Affairs nagsuporta sa mga kinahanglanon sa kalidad sa panahon sa aplikasyon ug pagrehistro.
Korea Countec Bottled Packaging Line
Taiwan CVC Bottled Packaging Line
Italy CAM Board Packaging Line
German nga Fette Compacting Machine
Japan Viswill Tablet Detector
DCS Control Room
