Ang Clopidogrel ug Ticagrelor mga P2Y12 receptor antagonist nga nagpugong sa plateboard adenosine diphosphate (ADP) pinaagi sa pinili nga pagpugong sa pagbugkos sa adenosine diphosphate (ADP) sa iyang plateboard nga P2Y12 receptor ug sa kalihokan sa secondary ADP-mediated glycoprotein GPII.b/III.a complex.

Ang duha kay kasagarang gigamit nga mga antiplateller sa klinika, nga magamit sa pagpugong sa thrombosis sa mga pasyente nga adunay chronic stable angina, acute coronary artery syndrome, ug ischemic stroke. Busa unsa ang kalainan?

1, Ang oras sa pagsugod

Ang Ticagrelor mas epektibo, ug alang sa mga pasyente nga adunay acute coronary artery syndrome, kini dali nga molihok aron mapugngan ang plateplate aggregation, samtang ang Clopidogrel dili kaayo epektibo.

2, Kuhaa ang frequency sa dosis

Ang katunga sa kinabuhi sa Clopidogrel 6 ka oras, samtang ang katunga sa kinabuhi sa Ticagrelor 7.2 ka oras.

Bisan pa, ang aktibo nga mga metabolite sa Clopidogrel dili mabag-o nga nagbugkos sa P2Y12 nga hilisgutan, samtang ang Ticagrelor ug P2Y12 nga hilisgutan mabalik.

Busa, ang Clopidogrel gikuha kausa sa usa ka adlaw, samtang ang Ticagrelor gihatag kaduha sa usa ka adlaw.

3, Antiplatelet aksyon

Ang antiplatelets ni Ticagrelor mas epektibo, ug ang mga pagtuon nagpakita nga ang Ticagrelor walay kalainan sa pagkunhod sa kamatayon sa cardiovascular ug myocardial infarction, nga mas taas kay sa Clopidogrel nga grupo, ug sa stroke.

Base sa mga benepisyo sa pagtambal sa Ticagrelor ngadto sa mga pasyente nga adunay acute coronary syndrome (ACS), ang may kalabutan nga mga giya sa balay ug sa gawas sa nasud nagrekomendar nga ang Ticagrelor gamiton alang sa antiplatelet plate nga pagtambal sa mga pasyente sa ACS. Sa duha ka awtoritatibo nga mga giya gikan sa European Heart Association (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 ug STEMI Guidelines 2012), ang Clopidogrel magamit lamang sa mga pasyente nga dili matambalan sa Ticagrelor.

4, Risgo sa pagdugo

Ang risgo sa pagdugo gikan sa dugay nga paggamit sa Ticagrelor gamay nga mas taas kaysa sa Clopidogrel, apan ang risgo sa pagdugo parehas sa mubo nga paggamit.

Ang mga pagtuon sa KAMIR-NIH base sa populasyon sa East Asia nagpakita nga ang risgo sa pagdugo sa TIMI mas taas sa mga pasyente nga nag-edad ≥ 75 kaysa sa Clopidogrel. Busa, alang sa mga pasyente sa acS ≥ 75 ka tuig ang edad, girekomenda nga pilion ang Clopidogrete ingon ang gusto nga P2Y12 inhibitor base sa aspirin.

Ang antiplate platepett therapy alang sa mga pasyente nga adunay ubos nga plate nga gamay nga plate count kinahanglan usab nga maglikay sa kapilian sa Ticagrelor.

5, Ubang dili maayo nga mga reaksyon

Ang labing sagad nga gitaho nga dili maayo nga mga reaksyon sa mga pasyente nga gitambalan sa Ticagrelor mao ang kalisud sa pagginhawa, pagsamad ug pagdugo sa ilong, nga nahitabo sa mas taas nga rate kaysa sa grupo nga Clopidogrel.

6, Mga pakiglambigit sa droga

Ang Clopidogrel usa ka presuperial nga tambal, nga gi-metabolize sa bahin sa CYP2C19 ingon aktibo nga metabolite niini, ug ang pagkuha sa usa ka tambal nga nagpugong sa kalihokan sa kini nga enzyme mahimo’g makunhuran ang lebel diin ang Clopidogrel nabag-o sa usa ka aktibo nga metabolite. Busa, ang hiniusa nga paggamit sa lig-on o kasarangan nga CYP2C19 inhibitors sama sa omeprazole, Esomeprazole, fluoronazole, voliconazole, fluoxetine, fluorovolsamine, cycloproxacin, camasi dili girekomenda.

Ang Ticagrelor kasagaran gi-metabolize sa CYP3A4, ug ang usa ka gamay nga bahin gi-metabolize sa CYP3A5.Ang hiniusang paggamit sa CYP3A inhibitors makadugang sa Cmax ug AUC sa ticagrelor. Busa, ang kombinasyon nga paggamit sa ticagrelor nga adunay kusog nga CYP3A inhibitors sama sa ketoconazole, itraconazole, voriconazole, clarithromycin, ug uban pa, kinahanglan likayan.Apan, ang hiniusang paggamit sa CYP3A inducer makapakunhod sa Cmax ug AUC sa ticagrelor, matag usa. Busa, ang hiniusa nga paggamit sa CYP3A kusog nga inducer, sama sa dexamethasone, phenytoin sodium, phenobarbital ug carbamazepine, kinahanglan likayan.

7, Antiplatelet therapy sa mga pasyente nga adunay kakulangan sa pantog

Ang PLATO, sa usa ka pagtuon sa mga pasyente nga adunay acute coronary syndrome nga adunay kakulangan sa pantog, nagpakita sa usa ka mahinungdanon nga pagtaas sa serum creatinine sa grupo sa ticagrelor kumpara sa clopidogrel; Ang mga panghitabo, ug mga dili maayo nga mga panghitabo nga may kalabutan sa pag-obra sa bato mas taas sa grupo sa ticagrelor kaysa sa grupo sa clopidogrel. Ang clopidogrel + aspirin kinahanglan nga una nga kapilian alang sa mga pasyente nga adunay kakulangan sa pantog.

8, Antiplatelet therapy sa mga pasyente nga adunay gout/hyperuricemia

Ang dugay nga paggamit sa ticagrelor gipakita nga makadugang sa risgo sa gout.Ang gout usa ka komon nga dili maayo nga reaksyon sa pagtambal sa ticagrelor, nga mahimong may kalabutan sa epekto sa aktibong metabolite sa ticagrelor sa metabolismo sa uric acid.Busa ang clopidogrel mao ang labing maayo nga antiplatelet therapy alang sa gout / hyperuricemia nga mga pasyente.

9, Antiplatelet therapy sa wala pa ang CABG (coronary artery bypass grafting)

Ang mga pasyente nga naka-iskedyul alang sa CABG nga nagkuha sa ubos nga dosis nga aspirin (75 hangtod 100 mg) dili kinahanglan nga mohunong sa wala pa ang operasyon; Ang mga pasyente nga nakadawat usa ka P2Y12 inhibitor kinahanglan maghunahuna sa paghunong sa ticagrelor sa labing menos 3 ka adlaw ug clopidogrel sa labing menos 5 ka adlaw sa wala pa ang operasyon.

10, Ubos nga reaktibiti sa clopidogrel

Ang ubos nga reaktibiti sa mga platelet sa clopidogrel mahimong mosangput sa oras sa ischemia. Aron mabuntog ang ubos nga reaktibiti sa clopidogrel, ang pagdugang sa dosis sa clopidogrel o pag-ilis niini sa ticagrelor maoy kasagarang mga pagpili.

Sa konklusyon, ang ticagrelor dali nga molihok ug adunay mas lig-on nga inhibitory effect plate. Sa pagtambal sa acute coronary syndrome, ang ticagrelor adunay mas maayo nga antithrombotic nga epekto, nga makapakunhod pa sa mortalidad, apan kini adunay mas taas nga risgo sa pagdugo, ug adunay mas taas nga dili maayo nga mga reaksyon sama sa dyspnea, contusion, bradycardia, gout ug uban pa kay sa clopidogrel.