Niraparib 1038915-60-4
Deskripsyon
Ang Niraparib (MK-4827) usa ka labi ka kusgan ug oral nga bioavailable nga PARP1 ug PARP2 inhibitor nga adunay IC50s nga 3.8 ug 2.1 nM, matag usa.Niraparib modala ngadto sa pagdili sa pag-ayo sa DNA kadaot, activate apoptosis ug nagpakita anti-tumor kalihokan.
Sa Vitro
Ang Niraparib (MK-4827) nagpugong sa kalihokan sa PARP nga adunay EC50 = 4 nM ug EC90 = 45 nM sa usa ka tibuuk nga assay sa cell.Ang MK-4827 nagpugong sa pagdaghan sa mga selula sa kanser nga adunay mutant BRCA-1 ug BRCA-2 nga adunay CC50 sa 10-100 nM range.Ang MK-4827 nagpakita sa maayo kaayo nga PARP 1 ug 2 nga pagdili sa IC50 = 3.8 ug 2.1 nM, matag usa, ug sa usa ka tibuok nga cell assay [1].Aron mapamatud-an nga ang Niraparib (MK-4827) nagpugong sa PARP sa kini nga mga linya sa cell, ang mga selula sa A549 ug H1299 gitambalan nga adunay 1μM MK-4827 alang sa lainlaing mga panahon ug gisukod ang PARP enzymatic nga kalihokan gamit ang usa ka chemiluminescent assay.Gipakita sa mga resulta nga ang Niraparib (MK-4827) nagpugong sa PARP sulod sa 15 minuto sa pagtambal nga nakaabot sa mga 85% nga pagdili sa mga selula sa A549 sa 1 ka oras ug mga 55% nga pagdili sa 1 ka oras alang sa mga selula sa H1299.
Ang Niraparib (MK-4827) maayo nga gitugot ug nagpakita sa pagkaepektibo isip usa ka ahente sa usa ka xenograft nga modelo sa BRCA-1 nga kulang sa kanser.Ang Niraparib (MK-4827) maayo nga gitugot sa vivo ug nagpakita sa pagkaepektibo isip usa ka ahente sa usa ka xenograft nga modelo sa BRCA-1 nga kulang sa kanser.Ang Niraparib (MK-4827) gihulagway sa madawat nga mga pharmacokinetics sa mga ilaga nga adunay clearance sa plasma nga 28 (mL/min)/kg, taas kaayo nga gidaghanon sa pag-apod-apod (Vdss=6.9 L/kg), taas nga terminal half-life (t1/2=3.4 h), ug maayo kaayo nga bioavailability, F=65%[1].Ang Niraparib (MK-4827) nagpauswag sa pagtubag sa radiation sa p53 mutant nga Calu-6 nga tumor sa duha ka mga kaso, nga ang usa ka adlaw-adlaw nga dosis nga 50 mg / kg mas epektibo kaysa 25 mg / kg nga gihatag kaduha kada adlaw].
Pagtipig
| Pulbos | -20°C | 3 ka tuig |
| 4°C | 2 ka tuig | |
| Sa solvent | -80°C | 6 ka bulan |
| -20°C | 1 ka bulan |
Kemikal nga istruktura
Proposal18Quality Consistency Evaluation nga mga proyekto nga naaprobahan4, ug6ang mga proyekto ubos sa pag-apruba.
Ang abante nga internasyonal nga sistema sa pagdumala sa kalidad nagbutang ug lig-on nga pundasyon alang sa pagpamaligya.
Ang kalidad nga pagdumala nagdagan sa tibuuk nga siklo sa kinabuhi sa produkto aron masiguro ang kalidad ug terapyutik nga epekto.
Ang koponan sa Professional Regulatory Affairs nagsuporta sa mga kinahanglanon sa kalidad sa panahon sa aplikasyon ug pagrehistro.
Korea Countec Bottled Packaging Line
Taiwan CVC Bottled Packaging Line
Italy CAM Board Packaging Line
German nga Fette Compacting Machine
Japan Viswill Tablet Detector
DCS Control Room
