Obeticholic Acid
Deskripsyon
Ang Obeticholic acid (INT-747) usa ka potent, selective ug oral active FXR agonist nga adunay EC50 nga 99 nM. Ang Obeticholic acid adunay anticholeretic ug anti-inflammation nga epekto. Ang obeticholic acid usab nag-aghat sa autophagy [1] [2] [3].
Background
Ang Obeticholic Acid (6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid, 6-ECDCA, INT-747) usa ka potent ug selective agonist sa FXR nga adunay EC50 nga kantidad nga 99 nM [1].
Ang farnesoid X receptor (FXR) usa ka nuclear bile acid receptor nga nalangkit sa bile acid homeostasis, fibrosis sa atay, hepatic ug intestinal inflammation ug cardiovascular disease [2].
Ang Obeticholic Acid usa ka kusgan ug pinili nga FXR agonist nga adunay anticholeretic nga kalihokan [1]. Ang Obeticholic Acid usa ka semisynthetic bile acid derivative ug potent FXR ligand. Sa estrogen-induced cholestasis nga mga ilaga, ang 6-ECDCA nanalipod batok sa cholestasis nga gipahinabo sa 17α-ethynylestradiol (E217α) [2]. Sa cirrhotic portal hypertension (PHT) nga mga modelo sa daga, ang INT-747 (30 mg/kg) nag-reactivate sa FXR downstream signaling pathway ug gipakunhod ang pressure sa portal pinaagi sa pagpaubos sa kinatibuk-ang intrahepatic vascular resistance (IHVR) nga walay deleterious systemic hypotension. Kini nga epekto nalangkit sa dugang nga kalihokan sa eNOS [3]. Sa Dahl rat model sa salt-sensitive hypertension ug insulin-resistance (IR), ang taas nga asin (HS) nga pagkaon dako kaayog pagtaas sa systemic blood pressure ug downregulated tissue DDAH expression. Gipauswag sa INT-747 ang pagkasensitibo sa insulin ug gipugngan ang pagkunhod sa ekspresyon sa DDAH [4].
Mga pakisayran:
[1]. Pellicciari R, Fiorucci S, Camaioni E, ug uban pa. 6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid (6-ECDCA), usa ka kusgan ug pinili nga FXR agonist nga gitugahan sa anticholestatic nga kalihokan. J Med Chem, 2002, 45(17): 3569-3572.
[2]. Fiorucci S, Clerici C, Antonelli E, ug uban pa. Mga proteksiyon nga epekto sa 6-ethyl chenodeoxycholic acid, usa ka farnesoid X receptor ligand, sa estrogen-induced cholestasis. J Pharmacol Exp Ther, 2005, 313(2): 604-612.
[3]. Verbeke L, Farre R, Trebicka J, ug uban pa. Ang Obeticholic acid, usa ka farnesoid X receptor agonist, nagpauswag sa portal hypertension pinaagi sa duha nga lahi nga mga agianan sa cirrhotic nga mga ilaga. Hepatology, 2014, 59(6): 2286-2298.
[4]. Ghebremariam YT, Yamada K, Lee JC, ug uban pa. Ang FXR agonist nga INT-747 nagpataas sa ekspresyon sa DDAH ug nagpalambo sa pagkasensitibo sa insulin sa mga daga nga gipakaon sa asin nga Dahl. PLoS Usa, 2013, 8(4): e60653.
Pagsulti sa Produkto
- 1. Selina Costa. "Paghulagway sa usa ka Novel Ligand alang sa Farnesoid X Receptor gamit ang Transgenic Zebrafish." Unibersidad sa Toronto. Hun-2018.
- 2. Kent, Rebecca. "Mga epekto sa Fenofibrate sa CYP2D6 ug Regulasyon sa ANG1 ug RNASE4 sa FXR Agonist Obeticholic Acid." indigo.uic.edu.2017.
Pagtipig
| Pulbos | -20°C | 3 ka tuig |
| 4°C | 2 ka tuig | |
| Sa solvent | -80°C | 6 ka bulan |
| -20°C | 1 ka bulan |
Kemikal nga istruktura
May Kalabutan nga Biyolohikal nga Data
May Kalabutan nga Biyolohikal nga Data
Proposal18Quality Consistency Evaluation nga mga proyekto nga naaprobahan4, ug6ang mga proyekto ubos sa pag-apruba.
Ang advanced nga internasyonal nga sistema sa pagdumala sa kalidad nagbutang usa ka lig-on nga pundasyon alang sa pagpamaligya.
Ang kalidad nga pagdumala nagdagan sa tibuuk nga siklo sa kinabuhi sa produkto aron masiguro ang kalidad ug terapyutik nga epekto.
Ang koponan sa Professional Regulatory Affairs nagsuporta sa mga kinahanglanon sa kalidad sa panahon sa aplikasyon ug pagrehistro.
Korea Countec Bottled Packaging Line
Taiwan CVC Bottled Packaging Line
Italy CAM Board Packaging Line
German nga Fette Compacting Machine
Japan Viswill Tablet Detector
DCS Control Room
