Ang Pregabalin dili usa ka GABAA o GABAB receptor agonist.
Ang Pregabalin usa ka gabapentinoid ug naglihok pinaagi sa pagpugong sa pipila ka mga channel sa calcium.Partikular nga kini usa ka ligand sa auxiliary α2δ subunit site sa pipila ka boltahe nga nagsalig sa calcium channels (VDCCs), ug sa ingon naglihok isip usa ka tigpugong sa α2δ subunit nga adunay VDCCs.Adunay duha ka drug-binding α2δ subunits, α2δ-1 ug α2δ-2, ug ang pregabalin nagpakita sa susama nga kalambigitan alang sa (ug busa kakulang sa pagpili tali) niining duha ka mga site.Ang Pregabalin mapilion sa pagbugkos niini sa α2δ VDCC subunit.Bisan pa sa kamatuoran nga ang pregabalin usa ka analogue sa GABA, wala kini magbugkos sa mga receptor sa GABA, dili mabag-o sa GABA o lain nga agonist sa GABA receptor sa vivo, ug dili direkta nga modulate sa transportasyon o metabolismo sa GABA.Bisan pa, ang pregabalin nakit-an nga nagpatunghag pagtaas sa dosis nga nagsalig sa ekspresyon sa utok sa L-glutamic acid decarboxylase (GAD), ang enzyme nga responsable sa pag-synthesize sa GABA, ug busa adunay pipila nga dili direkta nga GABAergic nga epekto pinaagi sa pagdugang sa lebel sa GABA sa utok.Sa pagkakaron walay ebidensya nga ang mga epekto sa pregabalin gipataliwala sa bisan unsang mekanismo gawas sa pagdili sa mga VDCC nga adunay α2δ.Nahiuyon, ang pagpugong sa mga VDCC nga adunay α2δ-1 nga adunay pregabalin ingon nga responsable sa anticonvulsant, analgesic, ug anxiolytic nga mga epekto niini.
Ang endogenous α-amino acids L-leucine ug L-isoleucine, nga susama sa pregabalin ug uban pang mga gabapentinoids sa kemikal nga istruktura, mga dayag nga ligand sa α2δ VDCC subunit nga adunay susama nga affinity sa gabapentinoids (eg, IC50 = 71 nM alang sa L- isoleucine), ug anaa sa tawhanong cerebrospinal fluid sa micromolar concentrations (pananglitan, 12.9 μM alang sa L-leucine, 4.8 μM alang sa L-isoleucine).Gituohan nga mahimo silang mga endogenous ligand sa subunit ug mahimo silang makigkompetensya sa mga epekto sa gabapentinoids.Sumala, samtang ang gabapentinids sama sa pregabalin ug gabapentin adunay nanomolar affinities alang sa α2δ subunit, ang ilang mga potensyal sa vivo anaa sa ubos nga micromolar range, ug ang kompetisyon alang sa pagbugkos sa endogenous L-amino acids giingon nga lagmit nga responsable niini nga kalainan.

Ang Pregabalin nakit-an nga adunay 6 ka pilo nga mas taas nga affinity kaysa gabapentin alang sa α2δ nga mga subunit nga adunay VDCC sa usa ka pagtuon.Bisan pa, nakit-an sa laing pagtuon nga ang pregabalin ug gabapentin adunay parehas nga kalambigitan alang sa recombinant nga α2δ-1 subunit sa tawo (Ki = 32 nM ug 40 nM, matag usa).Sa bisan unsang kaso, ang pregabalin 2 hangtod 4 ka beses nga labi ka kusog kaysa gabapentin ingon usa ka analgesic ug, sa mga hayop, makita nga 3 hangtod 10 ka beses nga labi ka kusog kaysa gabapentin ingon usa ka anticonvulsant.