Background

Ang Thalidomide gipaila isip usa ka sedative drug, immunomodulatory agent ug giimbestigahan usab alang sa pagtambal sa mga sintomas sa daghang mga kanser. Ang Thalidomide nagpugong sa usa ka E3 ubiquitin ligase,nga usa ka CRBN-DDB1-Cul4A complex.

Deskripsyon

Ang Thalidomide sa sinugdan gipasiugda isip usa ka sedative, nagpugong sa cereblon (CRBN), usa ka bahin sa cullin-4 E3 ubiquitin ligase complex CUL4-RBX1-DDB1, nga adunay Kd sa∼250 nM, ug adunay immunomodulatory, anti-inflammatory ug anti-angiogenic cancer properties.

Sa Vitro

Ang Thalidomide sa sinugdan gipasiugda isip usa ka sedative, adunay immunomodulatory, anti-inflammatory ug anti-angiogenic cancer properties, ug target ang cereblon (CRBN), usa ka bahin sa cullin-4 E3 ubiquitin ligase complex CUL4-RBX1-DDB1, nga adunay Kd sa∼250 nM[1]. Thalidomide (50μg / mL) potentiates ang anti-tumor nga kalihokan sa icotinib batok sa pagdaghan sa PC9 ug A549 nga mga selyula, ug kini nga epekto adunay kalabotan sa apoptosis ug paglalin sa cell. Dugang pa, ang Thalidomide ug icotinib nagpugong sa EGFR ug VEGF-R2 nga mga agianan sa mga selula sa PC9 [3].

Ang Thalidomide (100 mg/kg, po) nagpugong sa pagdeposito sa collagen, pagpaubos sa lebel sa ekspresyon sa mRNA saα-SMA ug collagen I, ug makapakunhod sa pro-inflammatory cytokines sa RILF nga mga ilaga. Ang Thalidomide nagpagaan sa RILF pinaagi sa pagsumpo sa ROS ug down-regulation sa TGF-β/ Smad nga agianan nagsalig sa kahimtang sa Nrf2 [2]. Ang Thalidomide (200 mg / kg, po) inubanan sa icotinib nagpakita sa synergistic nga anti-tumor nga mga epekto sa hubo nga mga ilaga nga nagdala sa mga selula sa PC9, nagpugong sa pagtubo sa tumor ug nagpasiugda sa kamatayon sa tumor [3].