Background

Ang Atorvastatin Calcium usa ka kusgan nga tigpugong sa HMG-CoA reductase nga adunay IC50 nga kantidad nga 150 nM [1].
Ang HMG-CoA reductase mao ang yawe nga enzyme sa mevalonate nga agianan nga nagpatunghag kolesterol. Ang HMG-CoA mao ang enzyme nga nagpugong sa rate ug hinungdanon sa pagpaubos sa lebel sa kolesterol sa dugo. Ang HMG-CoA reductase nahimutang sa endoplasmic reticulum ug adunay walo ka mga domain sa transmembrane. Ang mga inhibitor sa HMG-CoA reductase mahimong mag-aghat sa pagpahayag sa mga receptor sa LDL (low density nga lipoprotein) sa atay. Nagdala kini sa pagdugang sa lebel sa catabolism sa LDL sa plasma ug pagpaubos sa konsentrasyon sa kolesterol sa plasma nga usa ka hinungdanon nga determinant sa atherosclerosis. Ang HMG-CoA reductase adunay hinungdanon nga papel sa synthesis sa kolesterol. Ang HMG-CoA mao ang bisan unsang target sa mga tambal nga nagpaubos sa kolesterol. Ang HMG-CoA reductase usa usab ka hinungdanon nga enzyme alang sa pag-uswag. Ang kalihokan sa HMG-CoA reductase nalangkit sa mga depekto sa paglalin sa selula sa mikrobyo. Ang pagpugong sa kalihokan niini mahimong mosangpot sa intracerebral hemorrhage[1].
Ang Atorvastatin usa ka HMG-CoA reductase inhibitor nga adunay IC50 nga kantidad nga 154 nM. Epektibo kini sa pagtambal sa pipila ka mga dyslipidemia ug hypercholesterolemia [1]. Ang pagtambal sa atorvastatin sa 40 mg makapakunhod sa kinatibuk-ang kolesterol nga 40% pagkahuman sa 40 ka adlaw.[1] Gigamit usab kini sa pagtambal sa mga pasyente sa coronary o stroke nga adunay normal nga lebel sa kolesterol.[2] Gipaubos usab sa Atorvastatin ang low density nga lipoprotein apheresis sa mga pasyente pinaagi sa pagpukaw sa ekspresyon sa mga receptor sa LDL.
Kini gi-metabolize ngadto sa pipila ka mga metabolites nga importante alang sa epekto sa mga terapyutik nga aksyon sa CYP3A4 (cytochrome P450 3A4).[3]
Mga pakisayran:
[1]. van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: Long term nga kaepektibo ug kaluwasan sa atorvastatin sa pagtambal sa grabe nga tipo III ug hiniusa nga dyslipidemia. Kasingkasing 2002, 88(3):234-238.
[2]. Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: Paglikay sa coronary ug stroke nga mga panghitabo nga adunay atorvastatin sa hypertensive nga mga pasyente nga adunay average o ubos-kaysa. -average nga konsentrasyon sa kolesterol, sa Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial--Lipid Lowering Arm (ASCOT-LLA): a multicentre randomized controlled trial. Lancet 2003, 361(9364):1149-1158.
[3]. Lennernas H: Clinical pharmacokinetics sa atorvastatin. Clin Pharmacokinet 2003, 42(13):1141-1160.

Kemikal nga istruktura