Deskripsyon

Ang Bictegravir usa ka nobela, potent inhibitor sa HIV-1 integrase nga adunay IC50 nga 7.5 nM.

Sa Vitro

Ang Bictegravir (BIC) nagpugong sa kalihokan sa pagbalhin sa strand nga adunay IC50 nga 7.5± 0.3 nM. May kalabotan sa pagdili sa kalihokan sa pagbalhin sa strand, ang Bictegravir usa ka labi ka huyang nga tigpugong sa 3'-Kalihokan sa pagproseso sa HIV-1 IN, nga adunay IC50 nga 241±51 nM. Gipauswag sa Bictegravir ang pagtipon sa 2-LTR nga mga lingin ~5-pilo kalabot sa kontrol nga gibiaybiay nga gibiaybiay ug gipamubu ang kantidad sa tinuud nga mga produkto sa panagsama sa mga nataptan nga mga selyula sa 100-pilo. Ang Bictegravir potently nga makapugong sa HIV-1 replication sa MT-2 ug MT-4 cells nga adunay EC50s nga 1.5 ug 2.4 nM, matag usa. Ang Bictegravir nagpakita og kusog nga antiviral nga epekto sa duha ka panguna nga CD4+ T lymphocytes ug monocyte-derived macrophage, nga adunay EC50s nga 1.5±0.3 nM ug 6.6±4.1 nM, matag usa, nga ikatandi sa mga kantidad nga nakuha sa mga linya sa T-cell [1].

Ang MCE dili independente nga nagpamatuod sa katukma niini nga mga pamaagi. Kini alang lamang sa pakisayran.

Kemikal nga istruktura