Ang Dabigatran Etexilate Mesylate
Deskripsyon
Ang Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) usa ka oral nga aktibo nga prodrug sa Dabigatran.Ang Dabigatran etexilate mesylate adunay anticoagulant nga epekto ug gigamit alang sa prophylaxis sa venousthromboembolism ug stroke tungod sa atrial fibrillation.
Background
Deskripsyon: IC50 Bili: 4.5nM (Ki);10nM(Thrombin-induced platelet aggregation) [1] Ang Dabigatran usa ka mabalikbalik ug pinili, direktang thrombin inhibitor (DTI) nga gipaagi sa advanced clinical development isip oral active prodrug niini, dabigatran etexilate.in vitro: Dabigatran selectively ug reversibly inhibited human thrombin(Ki: 4.5 nM) ingon man thrombin-induced platelet aggregation (IC(50): 10 nM), samtang walay epekto sa inhibitory sa ubang platelet-stimulating agents.Thrombin generation sa platelet -poor plasma (PPP), gisukod ingon nga ang endogenous thrombin potensyal (ETP) gipugngan konsentrasyon-depende (IC(50): 0.56 microM).Gipakita ni Dabigatran ang mga epekto sa anticoagulant nga nagsalig sa konsentrasyon sa lainlaing mga espisye sa vitro, nga nagdoble sa gi-aktibo nga partial thromboplastin nga oras (aPTT), oras sa prothrombin (PT) ug oras sa pag-clot sa ecarin (ECT) sa PPP sa tawo sa mga konsentrasyon nga 0.23, 0.83 ug 0.18 microM, sa tinuud. 1].in vivo: Dabigatran gilugwayan ang aPTT dosis-agad human sa intravenous administrasyon sa ilaga (0.3, 1 ug 3 mg/kg) ug rhesus unggoy (0.15, 0.3 ug 0.6 mg/kg).Ang mga epekto sa anticoagulant nga nagsalig sa dosis ug oras naobserbahan nga adunay dabigatran etexilate nga gihatag nga binaba sa mga nahunahuna nga ilaga (10, 20 ug 50 mg / kg) o rhesus monkey (1, 2.5 o 5 mg / kg), nga adunay labing kataas nga epekto nga naobserbahan tali sa 30 ug 120. min human sa administrasyon, sa tinagsa [1].Ang mga pasyente nga gitambalan og dabigatran etexilate nakasinati og mas gamay nga ischemic stroke (3.74 dabigatran etexilate kumpara sa 3.97 warfarin) ug mas gamay nga kombinasyon sa intracranial hemorrhages ug haemorrhagic stroke (0.43 dabigatran etexilate vs 0.99 warfarin) kada 100 ka tuig nga pasyente.Pagsulay sa klinika: Usa ka Pagsusi sa Pharmacokinetics ug Pharmacodynamics sa Oral Dabigatran Etexilate sa Hemodialysis Patients.Yugto1
Pagtipig
| Pulbos | -20°C | 3 ka tuig |
| 4°C | 2 ka tuig | |
| Sa solvent | -80°C | 6 ka bulan |
| -20°C | 1 ka bulan |
Klinikal nga Pagsulay
| Numero sa NCT | Sponsor | kahimtang | Petsa sa Pagsugod | hugna |
| NCT02170792 | Boehringer Ingelheim | Himsog | Pebrero 2001 | Yugto 1 |
| NCT02170974 | Boehringer Ingelheim | Himsog | Hulyo 2004 | Yugto 1 |
| NCT02170831 | Boehringer Ingelheim | Himsog | Mayo 1999 | Yugto 1 |
| NCT02170805 | Boehringer Ingelheim | Himsog | Abril 2001 | Yugto 1 |
| NCT02170610 | Boehringer Ingelheim | Himsog | Marso 2002 | Yugto 1 |
| NCT02170909 | Boehringer Ingelheim | Himsog | Disyembre 2004 | Yugto 1 |
| NCT02171000 | Boehringer Ingelheim | Himsog | Abril 2005 | Yugto 1 |
| NCT02170844 | Boehringer Ingelheim | Himsog | Hunyo 2004 | Yugto 1 |
| NCT02170584 | Boehringer Ingelheim | Himsog | Enero 2001 | Yugto 1 |
| NCT02170935 | Boehringer Ingelheim | Venous Thromboembolism | Abril 2002 | Yugto 2 |
| NCT02170636 | Boehringer Ingelheim | Himsog | Enero 2002 | Yugto 1 |
| NCT02170766 | Boehringer Ingelheim | Himsog | Oktubre 2000 | Yugto 1 |
| NCT02171442 | Boehringer Ingelheim | Himsog | Abril 2002 | Yugto 1 |
| NCT02170896 | Boehringer Ingelheim | Himsog | Oktubre 2001 | Yugto 1 |
| NCT02173730 | Boehringer Ingelheim | Himsog | Nobyembre 2002 | Yugto 1 |
| NCT02170623 | Boehringer Ingelheim | Himsog | Pebrero 2002 | Yugto 1 |
| NCT02170116 | Boehringer Ingelheim | Himsog | Nobyembre 1998 | Yugto 1 |
| NCT02170597 | Boehringer Ingelheim | Himsog | Agosto 2003 | Yugto 1 |
| NCT01225822 | Boehringer Ingelheim | Venous Thromboembolism | Nobyembre 2002 | Yugto 2 |
| NCT02170701 | Boehringer Ingelheim | Venous Thromboembolism | Oktubre 2000 | Yugto 2 |
| NCT02170740 | Boehringer Ingelheim | Himsog | Nobyembre 1999 | Yugto 1 |
| NCT02170922 | Boehringer Ingelheim | Himsog | Hulyo 1999 | Yugto 1 |
Kemikal nga istruktura
Proposal18Quality Consistency Evaluation nga mga proyekto nga naaprobahan4, ug6ang mga proyekto ubos sa pag-apruba.
Ang abante nga internasyonal nga sistema sa pagdumala sa kalidad nagbutang ug lig-on nga pundasyon alang sa pagpamaligya.
Ang kalidad nga pagdumala nagdagan sa tibuuk nga siklo sa kinabuhi sa produkto aron masiguro ang kalidad ug terapyutik nga epekto.
Ang koponan sa Professional Regulatory Affairs nagsuporta sa mga kinahanglanon sa kalidad sa panahon sa aplikasyon ug pagrehistro.
Korea Countec Bottled Packaging Line
Taiwan CVC Bottled Packaging Line
Italy CAM Board Packaging Line
German nga Fette Compacting Machine
Japan Viswill Tablet Detector
DCS Control Room
