Background

Ang Tofacitinib citrate, nailhan usab nga CP-690550 citrate, usa ka potent inhibitor sa janus kinase 3 (JAK3), usa ka hematopoetic cell-restricted tyrosine kinase nga nalangkit sa signal transduction nga nag-regulate sa lymphocyte survival, proliferation, differentiation, ug apoptosis.Ang pagdili mao ang JAK3 nga espesipiko nga adunay usa ka selectivity nga 1000 ka pilo labaw pa sa ubang mga non-JAK family kinases.Gawas sa pagpugong sa JAKS (IC50 = 1 nM), ang tofacitinib citrate nagpugong usab sa janus kinase 2 (JAK2) ug janus kinase 1 (JAK1) nga adunay 20- ug 100-pilo nga mas gamay sa potency.Bisan pa, sa usa ka bag-o nga pagtuon, ang nagbugkos nga mga kalambigitan (Ki) sa tofacitinib citrate padulong sa JAK1, JAK2, ug JAK3 gikataho nga 1.6 nM, 21.7 nM, ug 6.5 nM matag usa.

Reperensya

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan ug Palak Gulati.Pagtambal sa panghubag gamit ang janus kinase inhibitor CP-690,550.Trends sa Pharmacological Sciences 2011: 32 (1);25-34

Pagsulti sa Produkto

• 1. Panagi I, Jennings E, et al."Gi-convert sa Salmonella Effector SteE ang Mammalian Serine/Threonine Kinase GSK3 ngadto sa Tyrosine Kinase aron Idirekta ang Macrophage Polarization."Cell Host Microbe.2020;27(1):41–53.e6.PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al."Ang pagtandi sa baricitinib, upadacitinib, ug tofacitinib nagpataliwala sa regulasyon sa cytokine signaling sa mga subpopulasyon sa leukocyte sa tawo."Arthritis Res Diha.2019 Ago 2;21(1):183.PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al."Steroid resistance sa airway type 2 innate lymphoid cells gikan sa mga pasyente nga adunay grabe nga hika: Ang papel sa thymic stromal lymphopoietin." J Allergy Clin Immunol.2018 Ene;141(1):257-268.e6.PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al."Ang 3' UTR sa pseudogene CYP4Z2P nagpasiugda sa tumor angiogenesis sa kanser sa suso pinaagi sa paglihok isip usa ka ceRNA alang sa CYP4Z1."Pagpanukiduki ug pagtambal sa kanser sa suso (2015): 1-14.PMID:25701119

Deskripsyon

Ang Tofacitinib citrate usa ka oral nga magamit nga JAK1 / 2/3 inhibitor nga adunay IC50s nga 1, 20, ug 112 nM, matag usa.Ang Tofacitinib citrate adunay antibacterial, antifungal ug antiviral nga mga kalihokan.

Pagtipig

4°C, panalipdan gikan sa kahayag

*Sa solvent: -80°C, 6 ka bulan;-20°C, 1 ka bulan (panalipod gikan sa kahayag)

Kemikal nga istruktura

May Kalabutan nga Biyolohikal nga Data

May Kalabutan nga Biyolohikal nga Data

May Kalabutan nga Biyolohikal nga Data

May Kalabutan nga Biyolohikal nga Data

May Kalabutan nga Biyolohikal nga Data