Rivaroxaban
Background
Rivaroxaban, 5-chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2 -carboxamide, mao ang usa ka kusgan nga gamay nga molekula nga tigpugong sa factor Xa nga usa ka coagulation factor sa usa ka kritikal nga juncture sa agianan sa coagulation sa dugo nga nagresulta sa pagmugna sa thrombin ug pagporma sa clot.Ang Rivaroxaban nagbugkos sa Tyr288 sa S1 nga bulsa sa factor Xa pinaagi sa interaksyon sa Tyr288 ug ang chlorine substituent sa chlorothiophene moiety.Ang pagdili mabalik (koff = 5x10-3s-1), paspas (kon = 1.7x107 mol/L-1 s-1), ug sa paagi nga nagsalig sa konsentrasyon (Ki = 0.4 nmol/L).Ang Rivaroxaban karon gitun-an alang sa pagtambal sa VTE, paglikay sa mga panghitabo sa cardiovascular sa mga pasyente nga adunay acute coronary syndrome, paglikay sa stroke sa mga pasyente nga adunay atrial fibrillation.
Reperensya
Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck, ug Volker Laux.Rivaroxaban: usa ka bag-ong oral factor Xa inhibitor.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30(3): 376-381
Deskripsyon
Ang Rivaroxaban (BAY 59-7939) kay kusgan kaayo,pinili ug direkta nga Factor Xa (FXa) inhibitor, pagkab-ot sa usa ka lig-on nga ganansya sa anti-FXa potency (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM).
Sa Vitro
Ang Rivaroxaban (BAY 59-7939) usa ka oral, direkta nga Factor Xa (FXa) inhibitor sa pagpalambo alang sa pagpugong ug pagtambal sa arterial ug venous thrombosis.Ang Rivaroxaban makigkompetensya nga nagpugong sa tawo nga FXa (Ki 0.4 nM) nga adunay> 10 000-pilo nga mas dako nga pagkapili kay sa ubang mga serine protease;gipugngan usab niini ang kalihokan sa prothrombinase (IC50 2.1 nM).Ang Rivaroxaban nagpugong sa endogenous FXa nga mas kusgan sa plasma sa tawo ug koneho (IC50 21 nM) kaysa plasma sa ilaga (IC50 290 nM).Gipakita niini ang mga epekto sa anticoagulant sa plasma sa tawo, pagdoble sa oras sa prothrombin (PT) ug gipalihok ang partial nga oras sa thromboplastin sa 0.23 ug 0.69μM, matag usa.
Ang Rivaroxaban (BAY 59-7939) usa ka kusgan ug pinili, direkta nga FXa inhibitor nga adunay maayo kaayo nga kalihokan sa vivo ug maayo nga oral bioavailability.Ang Rivaroxaban (BAY 59-7939), nga gipangalagad sa iv bolus sa wala pa ang thrombus induction, nagpamenos sa pagporma sa thrombus (ED50 0.1 mg / kg), nagpugong sa FXa, ug nagpalugway sa dosis sa PT nga nagsalig.Ang PT ug FXa naapektuhan gamay sa ED50 (1.8-pilo nga pagtaas ug 32% nga pagdili, matag usa).Sa 0.3 mg/kg (dosis nga nagdala sa hapit hingpit nga pagdili sa thrombus formation), ang Rivaroxaban kasarangan nga nagpalugway sa PT (3.2±0.5-pilo) ug makapugong sa kalihokan sa FXa (65±3%).
Pagtipig
| Pulbos | -20°C | 3 ka tuig |
| 4°C | 2 ka tuig | |
| Sa solvent | -80°C | 6 ka bulan |
| -20°C | 1 ka bulan |
Kemikal nga istruktura
Proposal18Quality Consistency Evaluation nga mga proyekto nga naaprobahan4, ug6ang mga proyekto ubos sa pag-apruba.
Ang abante nga internasyonal nga sistema sa pagdumala sa kalidad nagbutang ug lig-on nga pundasyon alang sa pagpamaligya.
Ang kalidad nga pagdumala nagdagan sa tibuuk nga siklo sa kinabuhi sa produkto aron masiguro ang kalidad ug terapyutik nga epekto.
Ang koponan sa Professional Regulatory Affairs nagsuporta sa mga kinahanglanon sa kalidad sa panahon sa aplikasyon ug pagrehistro.
Korea Countec Bottled Packaging Line
Taiwan CVC Bottled Packaging Line
Italy CAM Board Packaging Line
German nga Fette Compacting Machine
Japan Viswill Tablet Detector
DCS Control Room
