Generic Ngalan:venetoclax (ven ET oh klax)
Ngalan sa Brand: Venclexta, Venclexta Starting Pack

Ang Venetoclax gigamit sa pagtambal sa laygay nga lymphocytic leukemia o gamay nga lymphocytic leukemia sa mga hamtong.Ang Venetoclax gigamit nga nag-inusara o inubanan sa ubang mga tambal sa kanser aron matambal kini nga mga kondisyon.

Ang Venetoclax gigamit sa kombinasyon sa azacitidine, decitabine, o cytarabine sa pagtambal sa acute myeloid leukemia.Kini nga kombinasyon kay gamiton sa mga hamtong nga 75 anyos pataas, o dili makagamit sa standard nga chemotherapy tungod sa ubang medikal nga kondisyon.

Ang Venetoclax usahay gihatag human mapakyas ang ubang mga pagtambal.

Ang Venetoclax mahimo usab nga gamiton alang sa mga katuyoan nga wala gilista niini nga giya sa tambal.

Deskripsyon

Ang Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) usa ka kusgan kaayo, pinili ug oral bioavailable nga Bcl-2 inhibitor nga adunay Ki nga ubos sa 0.01 nM.Ang Venetoclax nag-aghat sa autophagy.

Sa Vitro

Ang Venetoclax (ABT-199) potently nga makapatay sa FL5.12-BCL-2 cells (EC50=4 nM), Venetoclax (ABT-199) nagpakita ug mas huyang nga kalihokan batok sa FL5.12-BCL-XL cells (EC50=261 nM).Ang ABT-199 nagpakita usab sa pagkapili sa cellular mammalian two-hybrid assays, diin kini makabalda sa BCL-2-BIM complexes (EC50=3 nM) apan dili kaayo epektibo batok sa BCL-XL-BCL-XS (EC50=2.2μM) o MCL-1-NOXA complex.

Human sa usa ka oral nga dosis nga 12.5 mg kada kg nga gibug-aton sa lawas sa xenografts nga nakuha gikan sa RS4;11 nga mga selula (TANANG), ang Venetoclax (ABT-199) maoy hinungdan sa usa ka maximum nga tumor growth inhibition (TGImax) nga 47% (P<0.001) ug pagtubo sa tumor paglangan (TGD) sa 26% (P<0.05)[1].

Ang pagtambal sa natukod nga xenografted (usa ka mouse xenograft nga modelo sa T-ALL cell line nga LOUCY) nga mga tumor nga adunay Venetoclax (ABT-199) nga 100 mg/kg sulod sa 4 ka adlaw moresulta sa usa ka mahinungdanong pagkunhod sa leukemic nga palas-anon.