Background

Ang AHU-377 hemicalcium salt usa ka hemicalcium salt nga porma sa AHU-377.Kini usa ka tigpugong sa neprilysin nga adunay IC50 nga kantidad nga 5 nM [1].

Ang AHU-377 ug ang angiotensin II AT1 receptor antagonist nga valsartan naglangkob sa LCZ696 sa 1: 1 molar ratio.Ang LCZ696 usa ka angiotensin receptor neprilysin inhibitor.Kini makapakunhod sa presyon sa dugo ug mahimong usa ka bag-ong tambal alang sa pagtambal sa kapakyasan sa kasingkasing.Ang AHU-377 kay usa ka pro-drug, mahimo kining mabag-o pinaagi sa enzymatic cleavage sa ethyl ester ngadto sa aktibong porma nga LBQ657.Gikataho nga ang AHU-377(30 ug 100 mg/kg, PO) mahimong hinungdan sa antihypertensive nga epekto sa paagi nga nagsalig sa dosis sa DAHI-SS nga mga ilaga.Apan sa DOCA-salt hypertensive rats, nagpakita kini og huyang nga pagkunhod [2, 3].

Mga pakisayran:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors.J Med Chem.1995 Mayo 12;38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Ang potensyal nga papel sa valsartan + AHU377 (LCZ696) sa pagtambal sa pagkapakyas sa kasingkasing.Expert Opin Investig Drugs.2013 Ago;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al.Ang comparative efficacy sa AHU-377, usa ka potent neprilysin inhibitor, sa duha ka mga modelo sa ilaga sa volume-dependent hypertension.BMC Pharmacology 2011, 11(Suppl 1):P33.

Kemikal nga istruktura